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SLC转运体

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通过SLC转运体底物试验测定供试品是否是SLC转运体的底物,了解其潜在的组织蓄积和DDI风险,为PBPK建模提供参数和临床试验入组以及后续临床合并用药提供参考。

孵育体系

1.原代肝细胞

2.表达人源性SLC转运体的HEK293细胞系(OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、

OCT2、MATE1、MATE2-K、OCT1、PEPT1、PEPT2、OATP2B1)

种属

供试品测试浓度  

1-3个浓度(可根据试验目的设计)

细胞密度

细胞组分8×104 cells/mL(96孔体系),30-40×104 cells/mL24孔体系)   

孵育时间

1-10 min(可根据试验目的和化合物性质调整)

分析方法

LC-MS/MS

酶标仪

数据呈现


摄取比率(UR)

抑制率(IR)

米氏常数(Km

摄取速率Vmax


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